鎮靜劑類藥物理化性質（二）

[db:作者] / 2022-12-20 00:00

(3)吩噻嗪類

吩噻嗪類鎮靜劑具有吩噻嗪(硫氮雜蔥)母核結構，母核上氮原子含脂氨基側鏈，具有一些相同的化學性質，例如：①含S、N的三環共軛的大π體系，s、N與苯環形成p-π共軛，具有紫外吸收光譜特征，對光敏感，由于不同的取代基對母核的效應不同，吩噻嗪類藥的吸收光譜具有一定的差異性；②硫氮雜蒽環上S和N都是電子給予體，具有還原性，易氧化變紅色；③硫氮雜蒽環上硫原子有兩對孤對電子，易與金屬離子絡合呈色；④吩噻嗪類藥物母核上氮原子的堿性極弱，側鏈上脂氨基堿性較強。按側鏈結構不同，又可分為兩類：丙氨基類(如氯丙嗪、乙酰丙嗪、異丙嗪等)和哌嗪類(如奮乃靜、氟奮乃靜、三氟拉嗪等)。常用吩噻嗪類藥物理化性質見表13-3。

表13-3 常用吩噻嗪類藥物理化性質

(4)丁酰苯類

在研究中樞鎮痛藥哌替啶的衍生物過程中,人們發現哌替啶的哌啶環上的N-甲基為某一類特定基團取代之后，分子產生較強的抗精神分裂作用，由此人們發現了第一個丁酰苯類藥物-氟哌啶醇，此后以氟哌啶醇為先導化合物又經過結構改造優化出更多其他藥物。常用丁酰苯類藥物理化性質見表13-4。

表13-4 常用丁酰苯類藥物理化性質

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